胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药

药学（师）专业知识

第一章药理学

第五节胆碱受体激动剂和作用于胆碱酯酶药?

一、胆碱受体激动剂

二、作用于胆碱酯酶药

新斯的明

毒扁豆碱

主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香喊强而持久，但刺激性也较毛果芸香碱强，可引起头痛、眼痛和视物模糊等作用。

（二）难逆性抗胆碱酯药—有机硝酸酯类

（三）胆碱酯酶复活药

1.解救有机磷脂类中毒的机制

（1）胆碱酯酶复活药中，季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位相结合，而其肟基部与磷酰化胆碱酯酶的磷原子进行共价键结合，形成肟类磷酰化胆碱酯酶复合物，后者再经裂解，生成磷酰化肟类复合物，并使胆碱酯酶游离出来而恢复其水解乙酰胆碱的活性。但对已经老化的酶，解毒效果较差。故在有机磷酸酯类中毒时，应及早使用。

（2）也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化合物，然后由尿排出。

2.重点药物

碘解磷定

静脉注射碘解磷定可在迅速消除肌束颤动。由于碘解磷定对M样症状无直接对抗作用，因此，必须合用阿托品。对乐果中毒无效。

氯解磷定

由于本品使用方便，不良反应少，且价格低廉，现已替代碘解磷定成为有机磷酸酯类中毒时的首选药。

练习题

一、A型题

1、毛果芸香碱调节眼睛痉挛的机制是激动(C)

A、瞳孔括约肌上的M受体

B、晶状体上的M受体

C、睫状肌上的M受体

D、悬韧带上的M受体

E、睫状肌上的N2受体

2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是(D)

A、均用于青光眼的治疗

B、均可激动N2受体

C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱

D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性

E、均易透过血脑屏障

3、毛果芸香碱不具有的药理作用是(D)

A、腺体分泌增加

B、胃肠道平滑肌收缩

C、心率减慢

D、骨骼肌收缩

E、眼压减低

4、有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是(C)

A、胆碱能神经递质释放增加

B、M胆碱受体敏感性增强

C、胆碱能神经递质破坏减少

D、直接兴奋M受体

E、抑制ACh摄取

5、青光眼患者治疗药物首选(D)

A、东莨菪碱

B、阿托品

C、苯海索

D、毛果芸香碱

E、新斯的明

6、毛果芸香碱滴眼后产生的症状是(B)

A、扩瞳、升眼压，调节麻痹

B、缩瞳、降眼压，调节痉挛

C、缩瞳、升眼压，调节痉挛

D、扩瞳、降眼压，调节痉挛

E、缩瞳、升眼压，调节麻痹

7、有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是(E)

A、碘解磷定

B、哌替啶

C、呋塞米

D、氨茶碱

E、阿托品

8、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用(D)

A、阿托品

B、胆碱酯酶复活药

C、阿托品+新斯的明

D、足量阿托品+胆碱酯酶复活药

E、毛果芸香碱+新斯的明

9、筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是(C)

A、毛果芸香碱

B、东莨菪碱

C、新斯的明

D、毒扁豆碱

E、阿托品

10、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用(C)

A、阿托品

B、山莨菪碱

C、新斯的明

D、东莨菪碱

E、后马托品

11、新斯的明不能应用的情况是(D)

A、腹气胀、尿潴留

B、重症肌无力

C、阵发性室上性心动过速

D、琥珀胆碱中毒

E、筒箭毒碱中毒解救

12、毛果芸香碱的缩瞳机制是(D)

A、阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛

B、阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩

C、兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩

D、兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩

E、抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多

13、毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是(A)

A、阿托品

B、烟碱

C、新斯的明

D、卡巴胆碱

E、毒扁豆碱

14、毛果芸香碱降低眼压的机制是(A)

A、使瞳孔括约肌收缩

B、使睫状肌松弛

C、使房水生成减少

D、使瞳孔开大肌收缩

E、使后房血管收缩

15、新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过(D)

A、直接作用于受体

B、影响ACh的释放

C、影响ACh的生物合成

D、影响ACh的代谢

E、影响ACh的贮存

16、毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是(A)

A、睫状肌收缩过强

B、眼压升高

C、眼压降低

D、颅内压升高

E、脑血管扩张

17、新斯的明对下列效应器作用最强的是(A)

A、骨骼肌

B、心脏

C、血管

D、腺体

E、眼

18、可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是(B)

A、阿托品

B、新斯的明

C、毛果芸香碱

D、乙酰胆碱

E、毒扁豆碱

19、新斯的明禁用于(D)

A、术后腹气胀

B、肠麻痹

C、阵发性室上性心动过速

D、琥珀胆碱过量中毒

E、筒箭毒碱过量中毒

20、可用于治疗闭角型青光眼的药物是(B)

A、阿托品

B、毒扁豆碱

C、新斯的明

D、去甲肾上腺素

E、普萘洛尔

21、新斯的明治疗重症肌无力的机制是(B)

A、兴奋大脑皮质

B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体

C、促进乙酰胆碱合成

D、激动骨骼肌M胆碱受体

E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流

22、碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是(B)

A、瞳孔缩小

B、肌束颤动

C、流涎

D、腹痛

E、呼吸困难

23、使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是(B)

A、阿托品

B、氯解磷定

C、毛果芸香碱

D、新斯的明

E、毒扁豆碱

24、关于碘解磷定叙述正确的是(E)

A、可以多种途径给药

B、不良反应比氯解磷定少

C、可以与胆碱受体结合

D、有直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用

E、与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复

25、解救筒箭毒碱过量中毒时的药物是(B)

A、卡马胆碱

B、新斯的明

C、泮库溴铵

D、碘解磷定

E、尼克刹米

26、N胆碱受体可分布在(D)

A、汗腺和唾液腺

B、皮肤黏膜血管

C、支气管平滑肌

D、骨骼肌

E、瞳孔括约肌

27、毛果芸香碱滴眼可引起(E)

A、缩瞳、升高眼内压、调节痉挛

B、缩瞳、降低眼内压、调节麻痹

C、扩瞳、降低眼内压、调节麻痹

D、扩瞳、升高眼内压、调节痉挛

E、缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

28、关于新斯的明的描述，正确的是(D)

A、可以口服给药吸收良好

B、易进入中枢神经系统

C、可用于慢性心力衰竭

D、常用于治疗重症肌无力

E、可以用于去极化肌松药琥珀胆碱中毒解救

29、急性有机磷酸酯类中毒时，患者出现呼吸困难，口唇青紫，腺体分泌物增多，应立即静脉注射(C)

A、筒箭毒碱

B、肾上腺素

C、阿托品

D、氨茶碱

E、螺内酯

30、有机磷酸酯类中毒的解救方法是(D)

A、单用阿托品即可

B、单用解磷定即可

C、同时大剂量使用解磷定和阿托品

D、先用阿托品，不能完全控制症状时再加用解磷定

E、先用解磷定，不能完全控制症状时再加用阿托品

31、关于毛果芸香碱叙述应用正确的是(B)

A、治疗重症肌无力

B、治疗青光眼

C、M、N受体激动剂

D、扩大瞳孔作用

E、抑制腺体分泌

32、下列属于胆碱酯酶复活药的是(D)

A、尼古丁

B、毒扁豆碱

C、筒箭毒碱

D、氯解磷定

E、乙酰胆碱

33、易逆性抗胆碱酯酶药的作用不包括(C)

A、兴奋骨骼肌

B、兴奋胃肠道平滑肌

C、兴奋心脏

D、促进腺体分泌

E、缩瞳

34、注射新斯的明药理作用最强的是(C)

A、兴奋胃肠道平滑肌

B、兴奋膀胱平滑肌

C、兴奋骨骼肌

D、收缩气管

E、降低血压

35、首选用于有机磷农药中毒对因解救的药物是(B)

A、氯苯那敏

B、氯解磷定

C、毒扁豆碱

D、新斯的明

E、东良菪碱

36、有机磷酸酯类中毒必须用胆碱酯酶复活药抢救的原因是(B)

A、胆碱酯酶不易复活

B、被抑制的胆碱酯酶很快“老化”

C、需要立即对抗Ach累积的生物效应

D、胆碱酯酶复活药起效慢

E、只有胆碱酯酶复活药能解毒

37、有机磷酸酯中毒用氯解磷定的主要原因是(A)

A、与结合在胆碱酯酶上的磷酸基相作用而使酶复活

B、与胆碱酯酶结合，抑制其活性

C、与乙酰胆碱结合，阻止其过度作用

D、与胆碱能受体结合，使其不受磷酸酯类抑制

E、与游离的有机磷酸酯类结合，促进其排泄

38、毛果芸香碱对眼睛的作用是(B)

A、瞳孔缩小，眼压升高

B、瞳孔缩小，眼压降低

C、瞳孔散大，眼压降低

D、瞳孔散大，眼压升高

E、瞳孔不变，眼压不变

39、重症肌无力应选用(A)

A、新斯的明

B、毛果芸香碱

C、山莨菪碱

D、琥珀毒碱

E、氯解磷定

40、常用于有机磷酯类中毒的急救药物是(D)

A、新斯的明

B、加兰他敏

C、阿拉明

D、阿托品

E、毒扁豆碱

41、新斯的明(B)

A、抗癫痫小发作首选药

B、重症肌无力首选药

C、抗震颤麻痹首选药

D、抑制血小板聚集首选药

E、直接兴奋延髓呼吸中枢首选药

42、毛果芸香碱的主要临床用途是(B)

A、重症肌无力

B、青光眼

C、感冒时发汗

D、阵发性室上性心动过速

E、眼底检查时扩大瞳孔

43、下列药物具有抑制胆碱酯酶作用的是(D)

A、阿托品

B、氯解磷定

C、双复磷

D、毒扁豆碱

E、琥珀胆碱

44、有关毛果芸香碱的叙述，不正确的是(C)

A、能直接激动M受体，产生M样作用

B、可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加

C、可使眼压升高

D、可用于治疗青光眼

E、常用制剂为1%滴眼液

45、新斯的明在临床使用中不用于(A)

A、琥珀胆碱过量中毒

B、手术后尿潴留

C、阵发性室上性心动过速

D、手术后腹气胀

E、重症肌无力

46、患者，男性，25岁。平静状态下，没有任何先兆，心跳突然加速，脉搏多在次/分，伴有心慌、头晕、乏力，偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图检查后诊断为阵发性室上性心动过速，可用于治疗的药物是(C)

A、阿托品

B、哌唑嗪

C、新斯的明

D、异丙肾上腺素

E、肾上腺素

47、患者，女性，21岁。表现为面部表情肌无力，眼见闭合力弱，吹气无力，说话吐字不清且极易疲劳，左右交替出现眼睑下垂、眼球运动障碍，诊断为重症肌无力，宜选用的治疗药物是(B)

A、阿托品

B、新斯的明

C、毛果芸香碱

D、东莨菪碱

E、毒扁豆碱

48、新斯的明的作用机制是(C)

A、激动M胆碱受体

B、激动N胆碱受体

C、可逆性地抑制胆碱酯酶

D、难逆性地抑制胆碱酯酶

E、阻断M胆碱受体

49、治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用(D)

A、乙酰胆碱

B、毛果芸香碱

C、毒扁豆碱

D、新斯的明

E、加兰他敏

50、琥珀胆碱中毒的解救方法是(A)

A、人工呼吸

B、静注新斯的明

C、静注毛果芸香碱

D、静注阿托品

E、静注筒箭毒碱

51、毒扁豆碱用于青光眼的优点是(A)

A、比毛果芸香碱作用强大而持久

B、毒副作用比毛果芸香碱小

C、水溶液稳定

D、不易引起调节痉挛

E、不会吸收中毒

52、有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药的作用机制是(C)

A、裂解胆碱酯酶的多肽链

B、使胆碱酯酶的阴离子部位磷酸化

C、使胆碱酯酶的酯解部位磷酸化

D、使胆碱酯酶的阴离子部位乙酰化

E、使胆碱酯酶的酯解部位乙酰化

53、新斯的明过量可致(C)

A、中枢兴奋

B、中枢抑制

C、胆碱能危象

D、窦性心动过速

E、青光眼加重

54、敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是(B)

A、高锰酸钾溶液

B、碳酸氢钠溶液

C、醋酸溶液

D、生理盐水

E、温水

55、治疗青光眼应选用(D)

A、新斯的明

B、乙酰胆碱

C、阿托品

D、毛果芸香碱

E、琥珀胆碱

56、下列不属于毛果芸香碱的药理作用的是(E)

A、腺体分泌增加

B、缩瞳

C、近视

D、降低眼压

E、调节麻痹

二、B型题

1、A.有机磷酸酯类B.尼古丁C.新斯的明D.毛果芸香碱E.阿托品

1、阻断M受体的药物是(E)

ABCDE

2、可逆性抑制胆碱酯酶的药物是(C)

ABCDE

3、激动M受体的药物是(D)

ABCDE

2、A.毛果芸香碱B.阿托品C.新斯的明D.碘解磷定E.筒箭毒碱

1、过量产生胆碱能危象(C)

ABCDE

2、扩瞳、升高眼压，调节麻痹(B)

ABCDE

3、缩瞳、降眼压、调节痉挛(A)

ABCDE

4、可恢复胆碱酯酶活性(D)

ABCDE

三、C型题

1、患者，女性，50岁。患者因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状体出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。

1、该患者应立即使用下列何种药物治疗(B)

A、阿托品

B、毛果芸香碱

C、碘解磷定

D、异丙肾上腺素

E、去甲肾上腺素

2、该药物的作用机制是(A)

A、激动瞳孔括约肌上的M受体

B、激动瞳孔括约肌上的α受体

C、激动瞳孔括约肌上的β受体

D、激动瞳孔括约肌上的N受体

E、激动瞳孔括约肌上的DA受体

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